ഫോൺ:+86 21 6460 6569
പേജ്_ബാനർ

ഉൽപ്പന്നം

സുനിതിനിബ് (CAS# 557795-19-4) തിരഞ്ഞെടുത്ത ചിത്രം
  • സുനിതിനിബ് (CAS# 557795-19-4) 1

സുനിതിനിബ് (CAS# 557795-19-4)

കെമിക്കൽ പ്രോപ്പർട്ടി:

തന്മാത്രാ ഫോർമുല C22H27FN4O2
മോളാർ മാസ് 398.47
സാന്ദ്രത 1.2
ദ്രവണാങ്കം 189-191 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ്
ബോളിംഗ് പോയിൻ്റ് 572.1±50.0 °C(പ്രവചനം)
ഫ്ലാഷ് പോയിന്റ് 299.8℃
ദ്രവത്വം 25°C: DMSO
നീരാവി മർദ്ദം 25 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസിൽ 3.13E-23mmHg
രൂപഭാവം ക്രിസ്റ്റലിൻ പൊടി
നിറം മഞ്ഞ മുതൽ ഇരുണ്ട ഓറഞ്ച് വരെ
pKa 8.5 (25 ഡിഗ്രിയിൽ)
സ്റ്റോറേജ് അവസ്ഥ 2-8 ഡിഗ്രി സെൽഷ്യസ്
എം.ഡി.എൽ MFCD08273555
ഇൻ വിട്രോ പഠനം കിറ്റിനെയും FLT-3 നെയും തടയുന്നതിൽ സുനിതിനിബ് ഫലപ്രദമാണ്. VEGFR2 (Flk1), PDGFRβ എന്നിവയുടെ ഫലപ്രദമായ ATP മത്സര ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സുനിതിനിബ്, KI യഥാക്രമം 9 nM ഉം 8 nM ഉം ആണ്, VEGFR2, PDGFR എന്നിവയിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്നത് FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFL-1,IGFL എന്നിവയേക്കാൾ ഫലപ്രദമാണ്. എസ്ആർസി സെലക്റ്റിവിറ്റികൾ കൂടുതലായിരുന്നു 10 മടങ്ങ് കൂടുതലാണ്. VEGFR2 അല്ലെങ്കിൽ PDGFRβ പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന സെറം-പട്ടിണിയുള്ള NIH-3T3 സെല്ലുകളിൽ, സുനിറ്റിനിബ് യഥാക്രമം 10 nM, 10 nM എന്നിവയുടെ IC50 ഉള്ള VEGF-ആശ്രിത VEGFR2 ഫോസ്‌ഫോറിലേഷനും PDGF-ആശ്രിത PDGFRβ ഫോസ്‌ഫോറിലേഷനും തടഞ്ഞു. PDGFRβ അല്ലെങ്കിൽ PDGFRα അമിതമായി പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന NIH-3T3 സെല്ലുകൾക്ക്, സുനിറ്റിനിബ് യഥാക്രമം 39 nM, 69 nM എന്നിവയുടെ IC50 ഉപയോഗിച്ച് VEGF പ്രേരിപ്പിച്ച വ്യാപനത്തെ തടഞ്ഞു. യഥാക്രമം 250 nM, 50 nM, 30 nM എന്നിവയുടെ IC50 ഉള്ള വൈൽഡ്-ടൈപ്പ് FLT3, FLT3-ITD, FLT3-Asp835 ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ എന്നിവ സുനിറ്റിനിബ് തടഞ്ഞു. യഥാക്രമം 8 nM, 14 nM എന്നിവയുടെ IC50 ഉള്ള MV4;11, OC1-AML5 സെല്ലുകളുടെ വ്യാപനത്തെ സുനിറ്റിനിബ് തടയുകയും ഡോസ്-ആശ്രിത രീതിയിൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു.
വിവോ പഠനത്തിൽ വിവോയിലെ VEGFR2 അല്ലെങ്കിൽ PDGFR-ൻ്റെ ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ്റെ ഗണ്യമായ, തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ട തടസ്സം കൂടാതെ, സുനിതിനിബ് (20-80 mg/kg/day) HT-29,A431,Colo205, h ഉൾപ്പെടെയുള്ള വിവിധ ട്യൂമർ സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലുകൾക്ക് ഉത്തരവാദിയാണെന്ന് തെളിയിക്കപ്പെട്ടിട്ടുണ്ട്. -460, SF763T,C6,A375, അല്ലെങ്കിൽ MDA-MB-435 വിശാലമായ ഡോസ്-ആശ്രിത ആൻ്റിട്യൂമർ പ്രവർത്തനം പ്രദർശിപ്പിച്ചു. 21 ദിവസത്തേക്ക് 80 mg/kg/day എന്ന അളവിൽ Sunitinib കഴിച്ചത് 8 എലികളിൽ 6 എണ്ണത്തിൽ പൂർണ്ണമായ ട്യൂമർ റിഗ്രഷനിൽ കലാശിച്ചു, ചികിത്സയുടെ അവസാനം, 110 ദിവസത്തെ നിരീക്ഷണ കാലയളവിൽ മുഴകൾ പുനർജനിച്ചില്ല. ട്യൂമറുകൾക്കെതിരെ സുനിതിനിബ് ഉപയോഗിച്ചുള്ള രണ്ടാം ഘട്ട ചികിത്സ ഇപ്പോഴും ഫലപ്രദമായിരുന്നു, എന്നാൽ ആദ്യ ഘട്ട ചികിത്സയിൽ നിന്ന് പൂർണമായി സുഖം പ്രാപിച്ചില്ല. സുനിറ്റിനിബ് ചികിത്സ ട്യൂമർ എംവിഡിയിൽ ഗണ്യമായ കുറവുണ്ടാക്കി, ഇത് SF763T ഗ്ലിയോമസിൽ ~ 40% കുറഞ്ഞു. SU11248 ചികിത്സയുടെ ഫലമായി ലൂസിഫെറേസ്-എക്‌സ്‌പ്രസ് ചെയ്യുന്ന PC-3M xenografts-ൻ്റെ അധിക ട്യൂമർ വളർച്ചയെ പൂർണ്ണമായി തടയാൻ സാധിച്ചു, എന്നിരുന്നാലും ട്യൂമറിൻ്റെ വലിപ്പത്തിൽ യാതൊരു കുറവുമില്ല. ഒരു FLT3-ITD അസ്ഥിമജ്ജ മാറ്റിവയ്ക്കൽ മാതൃകയിൽ, സുനിതിനിബ് ചികിത്സ (20 mg/kg/day) സബ്ക്യുട്ടേനിയസ് MV4;11 (FLT3-ITD) സെനോഗ്രാഫ്റ്റുകളുടെ വളർച്ചയെയും നീണ്ടുനിൽക്കുന്ന നിലനിൽപ്പിനെയും ഗണ്യമായി തടഞ്ഞു.

ഉൽപ്പന്ന വിശദാംശങ്ങൾ

ഉൽപ്പന്ന ടാഗുകൾ

സുരക്ഷാ വിവരണം 24/25 - ചർമ്മവും കണ്ണുകളുമായുള്ള സമ്പർക്കം ഒഴിവാക്കുക.
എച്ച്എസ് കോഡ് 29337900

 

ആമുഖം

80 nM, 2 nM എന്നിവയുടെ IC50 ഉള്ള VEGFR2 (Flk-1), PDGFRβ എന്നിവയെ ടാർഗെറ്റുചെയ്യുന്ന ഒരു മൾട്ടി-ടാർഗെറ്റഡ് RTK ഇൻഹിബിറ്ററാണ് സുനിതിനിബ്, കൂടാതെ സി-കിറ്റിനെയും തടയുന്നു.

  • മുമ്പത്തെ:
  • അടുത്തത്:
    • നിങ്ങളുടെ സന്ദേശം ഇവിടെ എഴുതി ഞങ്ങൾക്ക് അയക്കുക

    അനുബന്ധ ഉൽപ്പന്നങ്ങൾ