| ഇൻ വിട്രോ പഠനം | 1.2 nM-ൻ്റെ IC50 ഉള്ള നോൺ-Src ഫാമിലി കൈനസുകളേക്കാൾ Src-യ്‌ക്ക് ബോസുറ്റിനിബിന് ഉയർന്ന സെലക്ടിവിറ്റി ഉണ്ട്, കൂടാതെ 100 nM-ൻ്റെ IC50 ഉപയോഗിച്ച് Src-ആശ്രിത സെൽ വ്യാപനത്തെ ഫലപ്രദമായി തടയുന്നു. Bcr-Abl-positive leukemia സെൽ ലൈനുകൾ KU812, K562, MEG-01 എന്നിവയുടെ വ്യാപനത്തെ Bosutinib ഗണ്യമായി തടഞ്ഞു, എന്നാൽ Molt-4, HL-60, Ramos, മറ്റ് രക്താർബുദ സെൽ ലൈനുകൾ എന്നിവയല്ല, യഥാക്രമം 5 nM, 20 nM ൻ്റെ IC50. , കൂടാതെ 20 nM, കൂടുതൽ ഫലപ്രദമാണ് എസ്ടിഐ-571. STI-571-ന് സമാനമായി, Bosutinib, Abl-MLV ട്രാൻസ്ഫോർമിംഗ് ഫൈബറുകളിൽ പ്രവർത്തിക്കുന്നു, കൂടാതെ 90 nM ൻ്റെ IC50 ഉള്ള പ്രോലിഫെറേറ്റീവ് പ്രവർത്തനവുമുണ്ട്. യഥാക്രമം 50 nM, 10-25 nM, 200 nM എന്നിവയുടെ സാന്ദ്രതയിൽ, Bosutinib CML സെല്ലുകളിൽ Bcr-Abl, STAT5 എന്നിവ ഒഴിവാക്കി, നാരുകളിൽ പ്രകടിപ്പിക്കുന്ന v-Abl ടൈറോസിൻ ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ, ഇത് Bcr-Abl ഡൗൺ സ്ട്രീം സിഗ്നലിംഗ് ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നു. /Hck. സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളുടെ വ്യാപനവും അതിജീവനവും തടയാൻ ഇതിന് കഴിയില്ലെങ്കിലും, സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളുടെ ചലനവും അധിനിവേശവും ഗണ്യമായി കുറയ്ക്കാൻ ഇതിന് കഴിയും, IC50 250 nM ആണ്. |
| വിവോ പഠനത്തിൽ | യഥാക്രമം 18%, 30% T/C മൂല്യങ്ങളുള്ള, Src-transformed fibre xenografts, HT29 xenografts എന്നിവ വഹിക്കുന്ന നഗ്ന എലികളിൽ Bosutinib ഫലപ്രദമാണ്. 5 ദിവസത്തേക്ക് ബോസുറ്റിനിബ് എലികൾക്ക് വായിലൂടെ നൽകിയത് കെ 562 മുഴകളുടെ വളർച്ചയെ ഡോസ് ആശ്രിത രീതിയിൽ തടഞ്ഞു. വലിയ മുഴകൾ 100 mg/kg എന്ന അളവിൽ ഉന്മൂലനം ചെയ്യപ്പെട്ടു, 150 mg/kg എന്ന അളവിൽ ചികിത്സ നൽകിയാൽ വിഷാംശം ഇല്ലാത്ത മുഴകൾ നീക്കം ചെയ്തു. HT29 ട്രാൻസ്പ്ലാൻറ് ചെയ്ത ട്യൂമറിൻ്റെ ഫലവുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ, 75 mg/kg എന്ന തോതിൽ ദിവസത്തിൽ രണ്ടുതവണ Bosutinib, Colo205 ട്രാൻസ്പ്ലാൻറ് ചെയ്ത ട്യൂമർ വഹിക്കുന്ന നഗ്ന എലികളിലെ ട്യൂമർ വളർച്ചയെ തടയും, ഡോസ് വർദ്ധിപ്പിച്ചതിന് ശേഷം കൂടുതൽ ഫലമുണ്ടായില്ല, പക്ഷേ 50 mg/ കി.ഗ്രാം ഡോസിന് ഫലമുണ്ടായില്ല. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-പെൻ്റനോൺ (4-Furfurylthio-2-പെൻ്റനോൺ)（CAS#180031-78-1)](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
